坎利酮高血壓、腎病患者的康復(fù)之路

    高血壓、腎病患者的康復(fù)之路
     不知道,大家知不知道什么是“慢性腎衰竭”?我為大家科普一下。慢性腎衰竭是指各種腎臟病導(dǎo)致腎臟的三大功能漸進(jìn)性不可逆性減退,直至功能喪失所出現(xiàn)的一系列癥狀和代謝紊亂所組成的臨床綜合征。如果您在生活中感覺到乏力、腰酸、夜尿增多、食欲減退等輕度癥狀,那么您有可能患有慢性腎衰竭!慢性腎衰竭這個(gè)詞在我們生活中可能聽到的比較少,因?yàn)椤奥浴背3W屓?忽視,殊不知,這種不可逆的痛苦甚至死亡已悄悄來臨。進(jìn)入21世紀(jì),腎功能衰竭世界范圍內(nèi)繼心腦血管疾病、**和糖尿病后嚴(yán)重威脅人類健康的一大公害。那么引起腎臟病的原因有哪些呢?
     很多人,憑著自身健康的身體資本,不注意飲食原則、暴飲暴食,這樣很*加重腎臟的負(fù)擔(dān),腎臟長期處于疲勞狀態(tài),得不到緩解和休息,較別說排毒與保養(yǎng)了,自然*引發(fā)各種疾病。長期食用甜食引起的發(fā)胖,會導(dǎo)致腎臟重量增加,蛋白質(zhì)食用過多導(dǎo)致體內(nèi)血尿酸濃度升高,吃太咸又可能引起高血壓,這些都是腎病發(fā)生的誘因。當(dāng)然還有其他一些原因,例如:長期憋尿引起的膀胱損傷,繼而引起腎臟感染;感冒不及時(shí)**,急性上呼吸道感染引起的腎炎發(fā)作;以及濫用藥物,代謝物通過腎臟由尿液排出時(shí),其中對腎臟有害的成分導(dǎo)致腎臟受損;這些都會引起各種腎臟疾病。
     而導(dǎo)致慢性腎衰竭的原發(fā)性疾病很多,主要包括慢性腎炎、高血壓和糖尿病等。大家看到以上這幾個(gè)字眼,一定都不陌生,因?yàn)槠骄總€(gè)人身邊都有認(rèn)識的人患有以上疾病中的一種,如果有人說:“我身邊沒有患這些疾病的人,我也不知道這些是什么病?!蹦俏抑荒苷f,您的“圈子”太健康了。如果說,有藥物可以有效緩解以上這些疾病,那么是不是可以理解為可以從源頭上阻斷“慢性腎衰竭”的發(fā)生呢?我們現(xiàn)就高血壓的**以及甾體類利尿藥物來簡單說一說。
     依普利酮和螺內(nèi)酯這兩種原料藥,在高血壓的**上起到了很好的**和輔助**效果。而合成醛固酮受體拮抗劑螺內(nèi)酯和依普利酮的重要中間體,正是坎利酮??怖侨┕掏卓箘┮活愮摅w的利尿藥物,也可作*的藥物。
    自1957年以來,螺內(nèi)酯在臨床上一直用來**高血壓和充血性心力衰竭;而依普利酮?jiǎng)t是**個(gè)獲準(zhǔn)上市且具有選擇性的醛固酮受體拮抗劑,其療效與螺內(nèi)酯相似,但幾乎無螺內(nèi)酯的內(nèi)分泌副作用,具有較好的耐受性。因此,坎利酮的合成工藝研究具有較高的應(yīng)用**,其臨床應(yīng)用也會較加廣泛。
    以往的坎利酮合成采用加成、格氏反應(yīng)增碳、水解、成鹽、催化化、內(nèi)酯化、Oppcnaucr氧化得到坎利酮。這樣的生產(chǎn)工藝路線較長,反應(yīng)條件苛刻,對設(shè)備要求高,并且不易操作和控制。又有報(bào)道采用葉立德形成環(huán)氧鍵,再經(jīng)過丙二酸二乙酯環(huán)縮合、脫羧形成內(nèi)酯環(huán)來合成坎利酮。但這種工藝在形成環(huán)氧鍵時(shí),需要在無水、保護(hù)并使用強(qiáng)堿作催化劑的條件下進(jìn)行,反應(yīng)條件苛刻、時(shí)間長、操作復(fù)雜且收率不高。
    綜合以上兩種坎利酮合成工藝,武漢東康源科技對17-位內(nèi)酯環(huán)的合成方法進(jìn)行了改進(jìn),以去表雄酮為起始原料,先經(jīng)Oppcnaucr氧化、3-位銅碳基的烯醇醚化保護(hù),然后在相轉(zhuǎn)移催化條件下使用葉立德試劑形成環(huán)氧鍵,最后經(jīng)過丙二酸二乙酯環(huán)縮合、脫羧和氯醌脫,得到坎利酮。這樣就克服了反應(yīng)條件苛刻,不易操作和控制等缺點(diǎn)。比原先的生產(chǎn)工藝較為安全簡便、步驟少且收率高,武漢東康源科技的此路線項(xiàng)目已處于國內(nèi)良好水平。
    武漢東康源一直以*為導(dǎo)向,致力于生產(chǎn)更多較好的原料藥為廣大用戶謀求較大的利益,這項(xiàng)較新的合成技術(shù)無疑為安全簡便、收率高的坎利酮原料藥的生產(chǎn)添上濃墨重彩的一筆。經(jīng)過本公司技術(shù)人員的不斷努力,坎利酮原料藥的純度已可以達(dá)到97%以上,含量達(dá)到92%以上。本公司希望這項(xiàng)新技術(shù)生產(chǎn)的坎利酮原料藥為更多的高血壓,腎病患者帶去健康。再此,武漢東康源廠家祝您早日康復(fù)!
    
          

    武漢市東康源科技有限公司專注于醫(yī)藥中間體 原料藥 食品添加劑等

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