格列苯脲

    格列苯脲 
    中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?;鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺;格列本脲;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺;優(yōu)降糖;格列苯脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99% 
    英文名稱: 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide 
    英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE 
    性質(zhì): 白色結(jié)晶性粉末,不溶于水,微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
    用途: 降血糖藥,用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的**
        格列本脲又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療,屬于*二代口服磺脲類降糖藥,作用機(jī)理同甲苯磺丁脲,其降血糖作用為磺酰脲類中較強(qiáng),作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲的200~250倍??蛇x擇性作用于胰腺β細(xì)胞、促進(jìn)胰島素的分泌,可增強(qiáng)外源性胰島素的降血糖作用,加強(qiáng)胰島素的受體后作用??诜湛欤鞍捉Y(jié)合率高,于30分鐘開(kāi)始出現(xiàn)作用,在1.5小時(shí)作用較強(qiáng),持續(xù)時(shí)間為16~24小時(shí)。分布容積為0.1L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為90%~95%,半衰期為4~8小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝,有6種代謝物,已知2種為羥基化物,均無(wú)降血糖作用,主要從尿中排出,少量由大便排出。臨床上主要用于**輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。
    近日,一項(xiàng)**研究發(fā)現(xiàn),常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體*系統(tǒng)對(duì)付某些細(xì)菌感染,如在**類鼻疽時(shí),可將死亡率降低約一半。
    類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病,由類鼻疽菌引起,其癥狀包括敗血癥和肺炎等,死亡率較高。糖尿病患者往往較容易感染類鼻疽,但與其他患者相比死亡率卻偏低。
        格列本脲是目前**2型糖尿病較常應(yīng)用的藥物之一,因本品作用快而強(qiáng),所以應(yīng)用后效果較明顯,能很好地控制血糖,適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
    磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲,2者的降血糖作用效果對(duì)比如下:
    (1) 對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用:格列本脲和格列美脲可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取,具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶,而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲,如激活糖原合成酶的活性,格列美脲是格列本脲的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化,提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
    (2) 對(duì)糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于細(xì)胞膜外層,參與胰島素信號(hào)傳遞,可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落,從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí),胰島素本身則很難激活GPI-PLC,但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究,格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用較強(qiáng),能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此,格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率**其他磺酰脲類藥物。 
    注意事項(xiàng):
         應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用格列本脲。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。
    (1)肝、腎功能不全,白細(xì)胞減少,對(duì)磺胺類過(guò)敏者,孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。
    (2)可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應(yīng)。也可見(jiàn)過(guò)敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等,應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見(jiàn)。
    (3)格列本脲及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質(zhì)激素類合用。
    (4)應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
    (5)與保泰松合用時(shí),可使本品的降血糖作用增強(qiáng),從而引起急性低血糖。
    (6)與磺胺類合用可使格列本脲的作用及毒性均增強(qiáng),不宜合用。
    (7)與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強(qiáng),如兩藥合用,需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量,否則可致低血糖性休克。
    (8)磺脲類藥物可增強(qiáng)乙醇毒性,**期間宜戒酒。  


    含量:99%
    規(guī)格:25Kg/紙板桶

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  • 詞條

    詞條說(shuō)明

  • 奎寧

    奎寧? 中文同義詞: 金雞納堿;奎寧;無(wú)水奎寧;雞納堿;金雞納霜;奎寧,無(wú)水;(6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯基-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇;二鹽酸喹寧? 英文名稱: Quinine? 英文同義詞: (8-alpha,9r)-6’-methoxycinchonan-9-ol;(8S,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;(8S

  • ?;撬醿r(jià)格

    ?;撬醿r(jià)格中文名稱: ?;撬?牛磺酸價(jià)格中文同義: ?;撬?氨基乙磺酸;牛膽堿;牛膽素;牛黃酸;牛羊膽酸;2-氨基乙磺酸;又稱2-氨基乙磺酸 牛磺酸價(jià)格英文名稱: Taurine ?;撬醿r(jià)格英文同義: TAURINE;TURIN;2-amino-ethanesulfonicaci;2-sulfoethylamine;Aminoethanesulfonic acid;beta-Aminoethyl

  • 谷氨酸鈣生產(chǎn)廠家

    中文: 谷氨酸鈣 英文: CALCIUM GLUTAMATE CAS: 19238-49-4 EINECS: 242-905-5 標(biāo)準(zhǔn): 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 分子式: C10H16CaN2O8 分子量: 332.32 級(jí)別: 食品級(jí) 含量: 99.8% 外觀: 白色粉狀 包裝: 25KG/牛皮紙袋 可拆分

  • N-乙酰神經(jīng)氨酸

    N-乙酰神經(jīng)氨酸 131-48-6 醫(yī)藥級(jí)98% 白色粉狀 1kg/鋁箔袋或10gg小包 N-乙酰神經(jīng)氨酸生產(chǎn)廠家???產(chǎn)品: N-乙酰神經(jīng)氨酸? N-乙酰神經(jīng)氨酸生產(chǎn)廠家???CAS: 131-48-6? N-乙酰神經(jīng)氨酸生產(chǎn)廠家???標(biāo)準(zhǔn): 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) N-乙酰神經(jīng)氨酸生產(chǎn)廠家???級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí)? N-乙酰神經(jīng)氨酸生產(chǎn)廠家???含量: 98%? N-乙酰

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